新闻稿

加利福尼亚州福斯特城--（恒耀娱乐商业资讯）-- 吉利德科学股份有限公司（Nasdaq:GILD）今天宣布了关键数据的展示，突出了其创新性HIV治疗研究渠道的广度。最新结果探讨了一项评估双替拉韦和来那卡巴韦联合试验方案的研究的临床结果，一项评估来那卡巴韦与广泛中和抗体（bNAbs）联合试验的研究的新发现，以及新型每周一次整合酶链转移抑制剂GS-1720的新概念验证数据。第31届逆转录病毒和机会性感染大会上公布的数据(克洛瓦)展示吉利德致力于推进下一波艾滋病毒生物恒耀娱乐创新，以解决病毒感染者未满足的需求，并帮助结束全球疫情。

吉利德科学公司HIV临床开发副总裁Jared Baeten恒耀娱乐博士、哲学博士说：“恒耀娱乐HIV产品线的最新发现展示了多种候选药物在帮助改变HIV管理方面的潜力。”。“探索具有不同给药频率和给药方法的广泛药物是吉利德研发计划的一个基本方面。通过努力提供更多旨在提高依从性的选择，恒耀娱乐可以帮助更多的人实现持续的病毒抑制，并进一步帮助减少人群中的可传播病毒库。”

口服，每日一次双替拉韦和Lenacapavir的组合

艺术-1(联系电话05502341)是一项正在进行的开放标签、多中心2/3期研究，旨在比较整合酶链转移抑制剂比替拉韦和一流衣壳抑制剂来那卡巴韦的每日一次试验性联合治疗与目前在复杂方案中病毒学抑制的艾滋病毒感染者的治疗方法。据估计，高达10%的艾滋病毒感染者服用复杂的治疗方案，即每天服用2粒或更多药丸。虽然针对艾滋病毒的单片治疗方案已经存在了十多年，但一些人不能服用单片治疗，尽管研究发现，每天一次的单药治疗方案具有更高的依从性。

在新的2期数据中，128名在筛查前6个月或更长时间服用稳定基线方案的参与者以2:2:1的比例随机分配，接受每日一次口服双替拉韦75 mg+来那卡巴韦25 mg（n=51）、双替拉威75 mg+来那卡巴韦50 mg（n=52）或继续目前的稳定基线方案（n=25）。主要终点是第24周没有病毒学抑制的患者比例（每份FDA快照的HIV病毒载量≥50拷贝/mL）。关键次要终点包括病毒学抑制的参与者比例（每份FDA快照的HIV病毒载量≤50拷贝/mL）和治疗中出现不良事件的参与者比例。

结果显示，所有三个治疗组在六个月时都有强有力的病毒学抑制，在整个研究过程中病毒载量始终较低。在第24周，低剂量来那卡巴韦组或稳定基线方案组的参与者均未出现病毒载量反弹（≥50拷贝/mL）。在较高剂量的来那卡巴韦组中，只有一名参与者的病毒载量增加到阈值以上，后来在不改变治疗方案的情况下被抑制。

此外，双替拉韦+来那卡巴韦方案均表现出良好的安全性，TEAE发生率相似。截至第24周，这些组中最常见的TEAE是腹泻（7%）、新冠肺炎（6%）和便秘（5%）。在接受75 mg双替拉韦+50 mg来那卡巴韦治疗的参与者中，有2%报告了导致停药的药物相关TEAE，在接受75 mg/来那卡巴韦25 mg双替拉韦治疗的受试者中，2%报告了停药的TEAE，而在稳定的基线方案组中，没有发生TEAE。

这些发现有助于支持将HIV感染者转换为可能不太复杂的双替拉韦和来那卡巴韦组合的复杂方案的有效性和安全性。在雅姿-1研究的第3阶段，该研究组合将作为单一片剂方案进行进一步评估。

每年两次服用Lenacapavir和bNAbs

在最近发表于 《柳叶刀HIV》，来那卡巴韦+特罗帕维单抗（GS-5423，TAB）+锌利维玛（GS-2872，ZAB）的试验组合显示出高效性，每年两次给药可维持六个月的病毒学抑制。为了进一步研究这种长效组合的潜力，在1B期研究中增加了一个额外的队列，以评估该方案在对bNAb高度敏感但对两者都高度敏感的抗病毒药物治疗18个月或更长时间的病毒学抑制的HIV成年患者群体中的应用，以确定对任一bNAb的敏感性是否会影响这种研究组合方法的安全性或有效性。

TAB和ZAB的剂量基于重量。所有参与者均接受来那卡巴韦（口服负荷后皮下注射927 mg）+TAB（静脉注射30 mg/kg[IV]），并以1:1的比例随机分配接受两种不同剂量的ZAB（第1组，静脉注射10 mg/kg；第2组，静脉内注射30 mg/kg）。11名参与者被随机分配并接受治疗（第1组，n=5；第2组，n=6）。年龄范围为28-63岁；3/11为女性；4/11是黑人；&CD4计数中位数为916个细胞/µL。

在6个月时，来那卡巴韦+TAB+ZAB的研究性长效组合耐受性良好，安全性良好，8/10的参与者保持了病毒学抑制（HIV病毒载量≤50拷贝/mL）。此外，高剂量ZAB组的六名参与者在六个月时均保持了病毒学抑制，表明了这种每年两次给药的研究性长效治疗方案的潜力。

在经历了病毒学反弹的两名参与者中，一名在反弹时被诊断为急性新冠肺炎，另一名在第26周反弹。在第26周，两人的HIV RNA拷贝数均低于100。此外，一名参与者因违反方案而重新开始基线抗逆转录病毒治疗，并被排除在疗效分析之外。两组的安全性结果相似，没有不良事件导致研究药物停药。有一起严重不良事件，涉及与研究治疗无关的软组织感染。

来那卡巴韦+TAB+ZAB的研究组合已进入2期研究(电话05729568). 在评估病毒抑制的HIV感染者的联合用药时，该研究将评估该方案在病毒抑制的参与者中的安全性和有效性，这些参与者纵向接受了多剂量的研究方案。

PRESTIGIO注册中心的另一项观察性研究调查了多药耐药（MDR）HIV患者对bNAbs TAB和ZAB的易感性，这些患者对四种药物类别具有耐药性，可能选择有限。在大约40%的参与者中，该病毒对TAB和ZAB敏感，这表明某些患有多重耐药性HIV的人可能是未来研究含有TAB和ZAB的长效方案的合适候选者。

长效，每周一次给药

在CROI的一次后期口服报告中，新的临床数据首次证明了整合酶链转移抑制剂（INSTI）具有适合每周给药间隔的药代动力学特征。GS-1720是一种选择性INSTI，被评估为一种新型的、每周一次的研究性抗逆转录病毒药物，与长效药物联合使用，旨在为艾滋病毒感染者提供新的长效选择。

正在进行的1b期开放标签试验正在接受HIV治疗的参与者中进行，这些参与者接受了至少12周的非抗逆转录病毒治疗。28名HIV感染者被随机分配在第1天和第2天接受GS-1720（30、150、450或900毫克）的剂量，并随访10天。主要终点是给药后第11天血浆HIV-1 RNA的最大减少。四个治疗队列的结果均已呈现。

与基线相比，GS-1720在剂量超过150mg的参与者中显示出潜在的抗病毒活性。GS-1720通常耐受良好。没有参与者出现任何严重不良事件、3级或更高级别的TEAE或与研究药物相关的不良事件。450mg和150mg组在第11天没有观察到治疗引起的INSTI耐药性；其他剂量组的耐药性测试正在进行中。这些发现支持将GS-1720作为潜在的每周一次口服HIV治疗方案的一部分进行持续的临床评估。

吉利德的目标是发现和开发创新的艾滋病药物。恒耀娱乐认为，艾滋病毒的下一波创新包括长效选择，旨在帮助解决受疫情影响的各种个人和社区的不同需求和偏好。对于那些无法坚持当前治疗方案的人，以及帮助艾滋病毒感染者（无论他们处于连续护理的哪个阶段）改善个人结果和促进公共卫生的人来说，选择性是至关重要的。

Teropavimab（GS-5423，TAB）、zinlirvimab（GS-2872，ZAB）和GS-1720是研究化合物，未经恒耀娱乐食品和药物管理局或任何其他监管机构批准用于任何用途。这些化合物单独使用或与来那卡巴韦联合使用尚处于研究阶段。其安全性和有效性尚不清楚。

Bictravir和lenacapavir联合使用是研究性的，尚未在全球任何地方获得批准。其安全性和有效性尚未确定。

Lenacapavir，商品名为Sunlenca^®，已在澳大利亚、加拿大、欧盟、以色列、日本、瑞士、阿拉伯联合酋长国、英国和恒耀娱乐获得批准，用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗耐多药艾滋病毒感染者。请参阅下文了解Sunlenca的恒耀娱乐适应症和重要安全信息。

目前还没有治愈艾滋病毒或艾滋病的方法。

关于Sunlenca

Sunlenca（300 mg片剂和463.5 mg/1.5 mL注射液）[（lenacapavir）]是一种一流的长效HIV衣壳抑制剂，用于治疗HIV感染，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，治疗经验丰富的耐多药HIV成年人。Sunlenca是唯一一种每年两次的艾滋病毒治疗选择。根据起始选择，在首次长效来那卡巴韦注射之前或之时，苏伦卡片剂被批准在苏伦卡治疗开始期间口服。

Sunlenca的活性药物lenacapavir的多阶段作用机制与目前批准的其他抗病毒药物不同。虽然大多数抗病毒药物只作用于病毒复制的一个阶段，但Sunlenca旨在在其生命周期的多个阶段抑制HIV，并且没有已知的交叉耐药性 体外试验 其他现有药物类别。

Lenacapavir正在开发中，作为未来艾滋病毒治疗的基础。目标是提供各种给药频率的长效口服和注射选择，与其他抗逆转录病毒药物联合治疗或作为单一预防药物。这种方法旨在帮助解决艾滋病毒感染者和将从暴露前预防（PrEP）中受益的人的个人需求和偏好。来那卡巴韦用于预防艾滋病毒的研究正在进行中，来那卡巴韦用于这种用途的安全性和有效性尚未确定。在吉利德HIV预防和治疗研究项目的多个正在进行和计划中的早期和晚期临床研究中，Lenacapavir被评估为一种长效选择。

恒耀娱乐对Sunlenca的适应症

Sunlenca是一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗因耐药性、不耐受或安全性考虑而无法使用当前抗逆转录病毒方案的多药耐药性HIV-1感染成年患者的HIV-1感染。

恒耀娱乐Sunlenca重要安全信息

禁忌症

• 编码： 与强效CYP3A诱导剂同时服用SUNLENCA是禁忌的。

警告和注意事项

• 免疫重建综合征在接受联合抗逆转录病毒（ARV）治疗的患者中，包括发病时间可变的自身免疫性疾病的发生。
• SUNLENCA的长效特性和潜在相关风险： SUNLENCA的残留浓度可能会在患者的体循环中停留长达12个月或更长时间。SUNLENCA可能会增加最后一次注射后9个月内开始使用的主要由CYP3A代谢的药物的暴露量和潜在的不良反应风险。就给药方案向患者提供建议，因为不依从可能导致病毒学反应丧失和耐药性发展。如果发生病毒学失败，如果可能的话，切换到替代方案。如果停用SUNLENCA，请在最后一次注射后28周内开始替代抑制性ARV方案。
• 注射部位反应 结节和硬结可能持续存在。

不良反应

• 最常见的不良反应 （发病率≥3%，所有等级）为注射部位反应（65%）和恶心（4%）。

药物相互作用

• 处方信息： 有关禁忌症、警告和潜在的重大药物相互作用的更多信息，包括临床评论，请参阅SUNLENCA的完整处方信息。
• 酶/转运蛋白： 强效或中度CYP3A诱导剂的药物可能会显著降低SUNLENCA的浓度。同时强烈抑制CYP3A、P-gp和UGT1A1的药物可能会显著增加SUNLENCA的浓度。最后一次注射SUNLENCA后9个月内开始服用SUNLENCA可能会增加主要由CYP3A代谢的药物的暴露量，这可能会增加不良反应的潜在风险。

剂量和给药

• 剂量： 从两种选择中的一种开始，然后每6个月进行一次维持给药。片剂可以与食物一起服用或不服用。
  • 启动选项1： 第1天：皮下注射927毫克，口服600毫克（2 x 300毫克片剂）。第2天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。
  • 启动选项2： 第1天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。第2天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。第8天：口服300mg（1 x 300mg片剂）。第15天：皮下注射927mg。
  • 维护： 自最后一次注射之日起，每26周+/-2周皮下注射927mg。
• 漏服剂量： 在维持期内，如果自上次注射后已超过28周，并且临床上适合继续SUNLENCA治疗，则从第1天、选项1或选项2开始重新开始给药方案。

妊娠和哺乳

• 怀孕： 关于怀孕期间使用SUNLENCA的人体数据不足。抗逆转录病毒妊娠登记处（APR）已经建立。
• 哺乳期： 由于HIV-1传播的可能性，应指示感染HIV-1的人不要母乳喂养。

关于吉利德艾滋病科学

吉利德科学股份有限公司是一家生物制药公司，三十多年来一直致力于在恒耀娱乐领域取得突破，目标是为所有人创造一个更健康的世界。该公司致力于推广创新药物，以预防和治疗危及生命的疾病，包括艾滋病毒、病毒性肝炎、新冠肺炎和癌症。吉利德在全球35个国家开展业务，总部位于加利福尼亚州福斯特城。

35年来，吉利德一直是艾滋病领域的领先创新者，推动了治疗、预防和治愈研究的进步。吉利德研究人员已开发出12种HIV 药物，包括第一个治疗艾滋病毒的单片方案，第一个用于暴露前预防（PrEP）的抗逆转录病毒药物，以帮助减少新的艾滋病毒感染，以及第一个每年两次的长效注射艾滋病毒治疗药物。恒耀娱乐在 恒耀娱乐研究 帮助数百万人将艾滋病毒转化为可治疗、可预防的慢性疾病。

吉利德致力于持续的科学创新，为世界各地受艾滋病毒影响的人们不断变化的需求提供解决方案。通过 伙伴关系，合作和慈善捐赠，该公司还致力于改善教育，扩大 接近 解决护理障碍，目标是结束每个人、每个地方的艾滋病毒流行。吉利德是 辨识 在《关注艾滋病的资助者》发布的一份报告中，他是艾滋病相关项目的头号慈善资助者。

了解更多关于 吉利德在全球范围内的独特合作 以及帮助结束全球艾滋病毒流行的工作。

前瞻性声明

本新闻稿包括1995年《私人证券诉讼改革法案》所指的前瞻性陈述，这些陈述受到风险、不确定性和其他因素的影响，包括吉利德在目前预期的时间内或根本无法启动、推进或完成临床试验或研究的能力，以及正在进行的和额外的临床试验或试验可能产生不利结果的可能性，包括涉及比替拉韦、来那卡巴韦、特罗帕维单抗、津利维单抗和GS-1720的试验或研究；与监管申请和相关备案和批准时间表有关的不确定性，包括目前正在评估的适应症的潜在申请；吉利德可能会做出战略决定，停止这些项目的开发，因此，这些项目可能永远无法成功商业化用于目前正在评估的适应症；以及上述任何一项所依据的任何假设。吉利德提交给恒耀娱乐证券交易委员会的截至2023年12月31日的10-K表格年度报告详细描述了这些和其他风险、不确定性和因素。这些风险、不确定性和其他因素可能会导致实际结果与前瞻性陈述中提到的结果存在重大差异。除历史事实陈述外的所有陈述均可视为前瞻性陈述。读者需注意，任何此类前瞻性陈述都不能保证未来的业绩，并涉及风险和不确定性，请注意不要过度依赖这些前瞻性陈述。所有前瞻性陈述均基于吉利德目前可用的信息，吉利德不承担任何义务，也不打算更新任何此类前瞻性陈述。

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资料来源：吉利德科学股份有限公司。