新闻稿

加利福尼亚州福斯特城--（恒耀娱乐商业资讯）-- 吉利德科学股份有限公司（Nasdaq:GILD）今天宣布介绍其创新的艾滋病毒治疗组合和研究渠道的关键数据，包括各种不同给药频率和给药方法的研究和上市药物。在 第25届国际艾滋病大会 （艾滋病2024）反映了一个以人为中心的药物开发战略，以帮助解决艾滋病毒治疗中未满足的需求。

“在吉利德，人们是恒耀娱乐艾滋病毒治疗研究的中心。恒耀娱乐努力在艾滋病毒感染者的一生中为他们提供支持，通过研究最大限度地发挥当前治疗方案的影响，并努力开发未来的治疗方案，”病毒学治疗领域负责人高级副总裁、恒耀娱乐博士Jared Baeten说。“持久的病毒抑制是艾滋病毒护理和治疗的主要目标，使艾滋病毒感染者寿命更长、更健康，并在无法检测到的情况下消除将病毒传播给伴侣的风险。长期成功包括严格的创新，以便每个人都能得到正确的治疗，从而支持长期的治疗结果。”

五年数据显示，Biktarvy在西班牙裔/拉丁裔艾滋病毒感染者中保持了较高的病毒学抑制率

在AIDS 2024上发表的新研究证明了Biktarvy的耐用性和长期安全性^®  （双替拉韦50 mg/恩曲他滨200 mg/替诺福韦艾拉酚胺25 mg片剂，B/F/TAF）用于西班牙裔/拉丁裔艾滋病毒感染者，他们的健康结果往往存在差异，在艾滋病毒临床试验中的代表性往往不足。具体而言，亚组分析的结果显示，在五年时，Biktarvy治疗总体上耐受良好，并保持了较高的病毒学抑制水平。根据缺失=排除（M=E）分析，100%的西班牙裔/拉丁裔参与者和98.1%的非西班牙裔/拉丁裔参与者在第240周保持无法检测的状态和低于50拷贝/mL的病毒载量。未检测到治疗引起的耐药性。评估Biktarvy的分析包括对两项3期随机研究的汇总分析(研究1489 和 研究1490)在144周随机化阶段和96周开放标签扩展阶段开始接受Biktarvy治疗的西班牙裔/拉丁裔艾滋病毒感染者中。

马德里Ramón y Cajal医院传染病服务负责人Santiago Moreno Guillen恒耀娱乐博士说：“艾滋病毒对一些社区的影响比其他社区更为显著和深刻，西班牙裔/拉丁裔社区特别需要长期研究的结果，以检查结果和治疗细微差别的差异。这些长期研究结果将帮助恒耀娱乐确定最佳治疗方法，并可能对恒耀娱乐社区的生活产生很大影响。西班牙裔/拉丁裔参与者在五年内表现出的强大疗效提供了卓越的长期见解，并加强了Biktarvy作为西班牙裔/拉后裔艾滋病毒感染者的有效治疗选择的作用。”

Biktarvy在两组中普遍耐受良好，代谢和安全性结果相似，导致治疗中断的TEAE很少。西班牙裔/拉丁裔或非西班牙裔/拉丁裔参与者中最常见的研究药物相关TEAE分别是腹泻（2%，6%）、头痛（5%，5%）和恶心（3%，5%）。

来自真实世界BICSTaR研究的Switch数据显示，Biktarvy在患有共病的老年人中保持了高水平的病毒学抑制

Bictgravir单片方案（BICSTaR）研究的其他新长期数据评估了Biktarvy在50岁及以上HIV感染者中的有效性和安全性，这些患者改用单片方案，目前至少有一种其他疾病。两年的结果包括病毒抑制率、治疗引起的耐药性、药物相互作用和患者满意度（转换后12个月进行的调查）。

BICSTaR(邮编03580668)是一项正在进行的跨国观察性单臂非比较性真实世界队列研究，旨在评估Biktarvy治疗初治和有治疗经验的HIV患者的有效性、安全性、耐受性和患者报告的结果。在BICSTaR研究中登记的HIV感染者中，合并症的基线患病率很高。

结果显示，在改用Biktarvy两年后，有效率很高，根据缺失=排除（M=E）分析，96%（315/328）的个体的病毒载量保持在50拷贝/mL以下。24个月时的病毒抑制率相似，无论转换时的年龄、性别和种族如何，各亚组的抑制率在93-100%之间。根据HIVSTQc评分，患者报告的治疗满意度在一年内有所提高。在转换后的24个月内，没有观察到对Biktarvy的治疗引起的耐药性。

BICSTaR人群包括401人，中位年龄为56岁，其中86%为男性，81%为白人，18%为65岁或以上。最常见的基线合并症是心血管疾病（48%）、代谢和营养障碍（48%），感染（34%）和精神疾病（34%），22%的患者服用了五次或更多喜剧。改用Biktarvy通常耐受性良好。13%（54/401）的患者发生了治疗相关不良事件（TRAEs），0.2%（1/401）发生了严重TRAEs。7%（27/401）的患者因TRAE而停药。那些改用Biktarvy的患者在临床上保持稳定，血脂、肾脏或肝脏指标没有明显恶化。

AIDS 2024上提供的数据补充了多个3期临床试验中观察到的数据，这些试验证明了Biktarvy的持续疗效、安全性和高抗药性。

每日口服一次双替拉韦和Lenacapavir的组合显示出持续的病毒抑制作用

艺术-1(联系电话05502341)是一项正在进行的开放标签、多中心2/3期研究，旨在比较整合酶链转移抑制剂比替拉韦和一流衣壳抑制剂来那卡巴韦的每日一次联合试验与目前的治疗方法，用于需要复杂治疗方案来维持病毒学抑制的HIV感染者，主要是由于耐药性病史。据估计，高达8%的艾滋病毒感染者服用复杂的治疗方案，即每天服用两片或更多药片，尽管单片治疗方案因其简化的剂量和对依从性的潜在益处而成为艾滋病毒治疗的标准护理方案。

在雅姿-1中，128名在筛查前6个月或6个月以上服用稳定基线方案的受试者以2:2:1的比例随机分配，每天口服一次双替拉韦75 mg+来那卡巴韦25 mg，双替拉威75 mg+去那卡巴韦50 mg，或继续使用目前的稳定基线方案（n=25）。双替拉韦+来那卡巴韦在复杂方案下病毒学抑制的HIV感染者中的24周主要疗效和安全性结果如下 以前介绍过 并证明所有三个治疗组在六个月时都具有强大的病毒学抑制作用，在整个研究过程中病毒载量始终较低。

2024年艾滋病大会上公布的第48周结果显示，90%的参与者（n=52）每天口服一次75 mg双替拉韦+50 mg来那卡巴韦，92%的参与者（n=51）每天口服75 mg双替拉韦+25 mg来那帕韦，在病毒学上受到抑制（根据恒耀娱乐食品药品监督管理局快照，HIV病毒载量<50拷贝/mL）。各组CD4计数的变化具有可比性。在较高剂量的来那卡巴韦组中，只有一名参与者的病毒载量高于阈值，后来在改变方案后被抑制。在低剂量组中，两名参与者的病毒载量高于阈值，两人后来都受到抑制，没有改变治疗方案。

双替拉韦+来那卡巴韦通常耐受良好，很少有治疗中出现的不良事件（TEAE）导致过早停药。截至第48周，高剂量双替拉韦+来那卡巴韦组最常见的TEAE是新冠肺炎（10%）、上呼吸道感染（8%）和腹泻（4%）。在较高剂量的来那卡巴韦组中，2%的参与者报告了导致停药的药物相关TEAE，在较低剂量的来那卡巴韦组中为2%，在稳定的基线方案组中没有。

这些最新发现支持继续评估双替拉韦和来那卡巴韦联合用于在复杂的抗逆转录病毒治疗方案中受到病毒学抑制的艾滋病毒感染者。在雅姿-1研究的第3阶段以及雅姿-2研究中，这种75 mg双替拉韦+50 mg来那卡巴韦的研究组合作为单片方案进行了进一步评估(邮编0633808)一项3期研究，比较了病毒抑制的HIV患者中，双替拉韦75mg+来那卡巴韦50mg与Biktarvy的相同组合。

新数据支持正在进行的研究性、一流、每周一次口服联合HIV治疗方案的临床开发

GS-4182是一种新型的乐那卡巴韦口服前药，正在开发用于治疗艾滋病毒。一项非临床药理学研究的结果显示，GS-4182通常具有良好的耐受性和良好的安全性。此外，一项首次人体1a期研究评估了GS-4182在无HIV参与者中的安全性和药代动力学（PK）。这项随机、盲法、安慰剂对照研究包括单次递增剂量和多次递增剂量，并证明GS-4182迅速达到平均LEN浓度，达到目标疗效水平。未发生≥3级TEAE、严重TEAE或因TEAE而停药。报告了9例≥3级治疗紧急实验室异常。这两个数据集都支持GS-4182作为每周一次口服联合HIV治疗方案的组成部分的未来发展。

GS-1720是一种选择性整合酶链转移抑制剂（INSTI），被评估为一种新型的、每周一次的研究性抗逆转录病毒药物，与长效药物联合使用，旨在为艾滋病毒感染者提供新的长效选择。 以前提供的数据 首次证明了GS-1720具有适合作为每周给药间隔进行评估的药代动力学特征。在2024年艾滋病大会上公布的新的非临床数据中，对GS-1720的安全药理学和毒理学特征进行了体外和动物口服给药后的评估。结果显示，与比替拉韦相比，体外抗病毒效力显著提高，非临床病毒学、药理学和安全性相似。此外，在一项首次人体研究中，在没有艾滋病毒的参与者中评估了单次递增剂量GS-1720的安全性和PK。结果显示，GS-1720在所有测试剂量下均具有良好的耐受性，其半衰期可能支持每周口服一次。

这些数据支持GS-1720和GS-4182作为研究性、一流、每周一次的口服衣壳抑制剂/INSTI联合方案治疗HIV的组成部分的持续临床开发。

长效、每年两次的Lenacapavir方案和广泛中和抗体（bNAbs）

a的阻力分析结果 先前提出的研究 根据研究筛选标准，评估来那帕韦与bNAbs的研究联合用药[teropavimab（GS-5423，TAB）+zinlirvimab（GS-2872，ZAB）]表明，在来那帕维和bNAbs治疗期间，每年两次给药，病毒学抑制率保持在六个月内，包括对仅一种bNAb高度敏感的参与者（n=30）。三名参与者经历了病毒学反弹，其中一名参与者检测到对来那巴韦的新耐药性，该参与者对bNAbs没有耐药性，并在恢复口服ART后得到抑制。这些结果加强了这种每年两次的长效联合治疗方案的潜力，恒耀娱乐欢迎来那卡巴韦作为未来长效联合HIV治疗方案的基础药物的持续发展。

Bictravir和lenacapavir联合使用是研究性的，尚未在全球任何地方获得批准。它们的安全性和有效性尚未结合使用。

GS-5423、GS-2872、GS-1720、GS-4182是研究化合物，单独使用或与来那巴韦联合使用均未获得恒耀娱乐食品和药物管理局或任何其他监管机构的批准。其安全性和有效性尚不清楚。

Lenacapavir正在多个正在进行的早期和晚期开发项目中进行研究，并有可能提供一套以人为中心的治疗方案，这些方案可以独特地适合艾滋病毒感染者的生活。

请参阅下文了解Sunlenca的恒耀娱乐适应症和重要安全信息。请参阅下文，了解Biktarvy的恒耀娱乐适应症和重要安全信息，包括 黑框警告. 

目前还没有治愈艾滋病毒或艾滋病的方法。

恒耀娱乐对Sunlenca的适应症

Sunlenca是一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗因耐药性、不耐受或安全性考虑而无法使用当前抗逆转录病毒方案的多药耐药性HIV-1感染成年患者的HIV-1感染。

恒耀娱乐Sunlenca重要安全信息

禁忌症

• 管理：与强效CYP3A诱导剂同时服用Sunlenca是禁忌的。

警告和注意事项

• 免疫重建综合征在接受联合抗逆转录病毒（ARV）治疗的患者中，包括发病时间可变的自身免疫性疾病的发生。
• Sunlenca的长效特性和潜在相关风险：Sunlenca的残留浓度可能会在患者的体循环中停留长达12个月或更长时间。Sunlenca可能会增加最后一次注射后9个月内开始使用的主要由CYP3A代谢的药物的暴露量和潜在的不良反应风险。就给药方案向患者提供建议，因为不依从可能导致病毒学反应丧失和耐药性发展。如果发生病毒学失败，如果可能的话，切换到替代方案。如果停用Sunlenca，请在最后一次注射后28周内开始替代抑制性ARV方案。
• 注射部位反应 结节和硬结可能持续存在。

不良反应

• 最常见的不良反应 （发病率≥3%，所有等级）为注射部位反应（65%）和恶心（4%）。

药物相互作用

• 处方信息：有关禁忌症、警告和潜在的重大药物相互作用的更多信息，包括临床评论，请参阅Sunlenca的完整处方信息。
• 酶/转运蛋白：强效或中度CYP3A诱导剂的药物可能会显著降低Sunlenca的浓度。同时强烈抑制CYP3A、P-gp和UGT1A1的药物可能会显著增加苏伦卡的浓度。当在最后一次注射Sunlenca后9个月内开始使用时，Sunlenca可能会增加主要由CYP3A代谢的药物的暴露，这可能会增加不良反应的潜在风险。

剂量和给药

• 剂量：从2个选项中的1个开始，然后每6个月进行一次维持给药。片剂可以与食物一起服用或不服用。
  • 启动选项1：第1天：皮下注射927毫克，口服600毫克（2 x 300毫克片剂）。第2天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。
  • 启动选项2：第1天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。第2天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。第8天：口服300mg（1 x 300mg片剂）。第15天：皮下注射927mg。
  • 维护保养：自最后一次注射之日起，每26周+/-2周皮下注射927mg。
• 漏服剂量：在维持期内，如果自上次注射后已超过28周，并且临床上适合继续使用Sunlenca治疗，则从第1天、选项1或选项2开始重新开始给药方案。

妊娠和哺乳

• 怀孕：BIKTARVY推荐用于在稳定的ARV方案中病毒学抑制的孕妇，这些方案中没有已知的替代物与对BIKTARV任何单个成分的耐药性有关。在怀孕期间，观察到BIKTARVY的血浆暴露量较低；因此，怀孕期间应密切监测病毒载量。抗逆转录病毒妊娠登记处（APR）已经建立。BIC、FTC或TAF的APR可用数据显示，与恒耀娱乐参考人群相比，出生缺陷率没有差异。
• 哺乳期应告知HIV-1感染者母乳喂养的潜在风险。

恒耀娱乐Biktarvy适应症

Biktarvy（双替拉韦50 mg/恩曲他滨200 mg/替诺福韦艾拉酚胺25 mg）是一种完整的方案，用于治疗体重至少14 kg且无抗逆转录病毒（ARV）治疗史的成人和儿童患者的HIV-1感染，或用于替代那些在稳定的ARV方案中病毒学抑制（HIV-1 RNA<50拷贝/mL）的患者的当前ARV方案，该方案没有已知或疑似与双替拉威或替诺福维尔耐药性相关的替代方案。

Biktarvy的恒耀娱乐重要安全信息

盒装警告：乙肝治疗后急性加重

据报道，同时感染HIV-1和HBV并停止使用含有恩曲他滨（FTC）和/或富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）的产品的患者会出现严重的乙型肝炎急性加重，并且可能会在停止使用BIKTARVY时发生。密切监测同时感染HIV-1和HBV并停止服用BIKTARVY的患者的肝功能，并进行至少几个月的临床和实验室随访。如果合适，可能需要抗乙肝治疗。

禁忌症

• 编码： 请勿将比卡尔韦与多非利特或利福平一起使用。

警告和注意事项

• 药物相互作用： 请参阅禁忌症和药物相互作用部分。在治疗前和治疗期间考虑药物相互作用的可能性，并监测不良反应。
• 免疫重建综合征， 包括发病时间可变的自身免疫性疾病的发生。
• 新发或恶化的肾功能损害： 含有替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的产品报告了上市后肾功能损害病例，包括急性肾功能衰竭、近端肾小管病变（PRT）和范可尼综合征。除接受慢性血液透析的病毒学抑制成年人<15 mL/min外，估计肌酐清除率（CrCl）<30 mL/min的患者不得开始服用BIKTARVY。肾功能受损和/或服用肾毒性药物（包括非甾体抗炎药）的患者发生肾脏相关不良反应的风险增加。对于出现临床显著肾功能下降或范可尼综合征迹象的患者，应停止服用比开他韦。
  肾脏监测： 在开始BIKTARVY之前或之时以及在治疗期间，根据临床情况评估所有患者的血清肌酐、肌酐、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，评估血清磷。
• 乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性： 据报道，使用核苷类似物（包括FTC和TDF）会导致死亡病例。如果临床或实验室结果表明出现乳酸酸中毒或明显的肝毒性，包括在没有明显转氨酶升高的情况下出现肝肿大和脂肪变性，请停止服用BIKTARVY。

不良反应

• 在144周的临床研究中，最常见的不良反应（发生率≥5%；所有等级）是腹泻（6%）、恶心（6%）和头痛（5%）。

药物相互作用

• 处方信息： 有关禁忌症、警告和潜在的重大药物相互作用的更多信息，包括临床评论，请参阅比开他韦的完整处方信息。
• 酶/转运蛋白： 诱导P-gp或同时诱导CYP3A和UGT1A1的药物可以显著降低BIKTARVY成分的浓度。抑制P-gp、BCRP或同时抑制CYP3A和UGT1A1的药物可能会显著增加BIKTARVY成分的浓度。BIKTARVY可以增加作为OCT2或MATE1底物的药物浓度。
• 影响肾功能的药物： 与降低肾功能或竞争活性肾小管分泌的药物联合使用比开他韦可能会增加FTC和替诺福韦的浓度以及不良反应的风险。

剂量和给药

• 剂量： 体重≥25 kg的成人和儿童患者：1片含有50 mg双替拉韦（BIC）、200 mg恩曲他滨（FTC）和25 mg替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的片剂，每日一次，可带食或不带食。体重≥14 kg至<25 kg的儿科患者：1片含有30 mg BIC、120 mg FTC和15 mg TAF的片剂，每天服用一次，有或没有食物。对于无法吞咽整片药片的儿童，只要在大约10分钟内摄入所有部分，就可以将药片分开服用。
• 肾功能损害： 对于体重≥25 kg的患者，不建议用于CrCl 15至<30 mL/min的患者，或未接受慢性血液透析的<15 mL/min患者，或接受慢性血液血液透析且无抗逆转录病毒治疗史的<15 mL/min患者。对于体重≥14 kg至<25 kg的患者，不建议用于CrCl<30 mL/min的患者。
• 肝损伤： 不建议用于严重肝损伤患者。
• 在启动之前或启动时： 对患者进行HBV感染检测。
• 在开始治疗之前或治疗期间： 在临床上适当的情况下，评估所有患者的血清肌酐、肌酐、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，评估血清磷。

妊娠和哺乳

• 怀孕： BIKTARVY推荐用于在稳定的ARV方案中病毒学抑制的孕妇，该方案没有已知的与对BIKTARV任何单个成分的耐药性相关的替代品。在怀孕期间，观察到BIKTARVY的血浆暴露量较低；因此，怀孕期间应密切监测病毒载量。抗逆转录病毒妊娠登记处（APR）已经建立。BIC、FTC或TAF的APR可用数据显示，与恒耀娱乐参考人群相比，出生缺陷率没有差异。
• 哺乳期应告知HIV-1感染者母乳喂养的潜在风险。

关于吉利德HIV

吉利德科学股份有限公司是一家生物制药公司，三十多年来一直致力于在恒耀娱乐领域取得突破，目标是为所有人创造一个更健康的世界。该公司致力于推广创新药物，以预防和治疗危及生命的疾病，包括艾滋病毒、病毒性肝炎、新冠肺炎和癌症。吉利德在全球35个国家开展业务，总部位于加利福尼亚州福斯特城。

35年来，吉利德一直是艾滋病领域的领先创新者，推动了治疗、预防和治愈研究的进步。吉利德研究人员已开发出12种HIV 药物，包括第一个治疗艾滋病毒的单片方案，第一个用于暴露前预防（PrEP）的抗逆转录病毒药物，以帮助减少新的艾滋病毒感染，以及第一个每年两次的长效注射艾滋病毒治疗药物。恒耀娱乐在 恒耀娱乐研究 帮助数百万人将艾滋病毒转化为可治疗、可预防的慢性疾病。

吉利德致力于持续的科学创新，为世界各地受艾滋病毒影响的人们不断变化的需求提供解决方案。通过 伙伴关系，合作和慈善捐赠，该公司还致力于改善教育，扩大 接近 解决护理障碍，目标是结束每个人、每个地方的艾滋病毒流行。在《关注艾滋病的资助者》发布的一份报告中，吉利德被公认为艾滋病相关项目的主要资助者之一。

前瞻性声明

本新闻稿包括1995年《私人证券诉讼改革法案》所指的前瞻性陈述，这些陈述受到风险、不确定性和其他因素的影响，包括吉利德在目前预期的时间内或根本无法启动、推进或完成临床试验或研究的能力，以及正在进行的和额外的临床试验或试验可能产生不利结果的可能性，包括涉及Biktarvy、lenacapavir、teropavimab、zinlirvimab、GS-1720和GS-4182的试验或研究；与监管申请和相关备案和批准时间表有关的不确定性，包括目前正在评估的适应症的潜在申请；吉利德可能会做出战略决定，停止这些项目的开发，因此，这些项目可能永远无法成功商业化用于目前正在评估的适应症；以及上述任何一项所依据的任何假设。吉利德提交给恒耀娱乐证券交易委员会的截至2024年3月31日的10-Q季度报告中详细描述了这些和其他风险、不确定性和因素。这些风险、不确定性和其他因素可能会导致实际结果与前瞻性陈述中提到的结果存在重大差异。除历史事实陈述外的所有陈述均可视为前瞻性陈述。读者需注意，任何此类前瞻性陈述都不能保证未来的业绩，并涉及风险和不确定性，请注意不要过度依赖这些前瞻性陈述。所有前瞻性陈述均基于吉利德目前可用的信息，吉利德不承担任何义务，也不打算更新任何此类前瞻性陈述。

恒耀娱乐满 处方信息 f 或Sunlenca可在 www.gilead.com .  恒耀娱乐Biktarvy的完整处方信息，包括 黑框警告，可在 www.gilead.com . 

孙伦卡， Biktarvy、Gilead和Gilead标志是Gilead Sciences，股份有限公司或其相关公司的商标。

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资料来源：吉利德科学股份有限公司。