新闻稿

加利福尼亚州福斯特城和新泽西州拉夫韦--（恒耀娱乐商业资讯）-- 吉利德科学股份有限公司（Nasdaq:GILD）和默克公司（NYSE:MRK）（在恒耀娱乐和加拿大以外被称为默沙东）今天宣布了2期临床研究的结果，该研究评估了正在研究的核苷逆转录酶易位抑制剂伊斯拉他韦和一类衣壳抑制剂莱纳帕韦的研究组合。这些最新数据是在第31届逆转录病毒和机会性感染大会的口头会议上公布的(克洛瓦). 在最后的突破性口头报告之前，关键发现在CROI新闻发布会上进行了专题介绍。

在24周时，新型试验组合保持了较高的病毒抑制率（94.2%）（HIV-1 RNA<50拷贝/mL），这是该研究的次要终点。主要终点（HIV-1 RNA≥50拷贝/mL（c/mL））的结果显示，一名接受依拉曲韦和来那卡巴韦治疗的参与者（1.9%）在第24周的病毒载量>50拷贝/mL；参与者后来在第30周抑制了依拉曲韦和来那卡巴韦。

强效的抗病毒活性，以及依拉曲韦和来那卡巴韦的药代动力学特征，支持它们作为一种每周口服一次的研究性联合方案的发展。单片每日口服疗法有助于改变艾滋病毒护理，但允许减少给药频率的选择有可能解决一些每天服用口服抗逆转录病毒疗法的人所面临的依从性、污名化和其他挑战。

吉利德科学公司艾滋病临床开发副总裁、恒耀娱乐博士、哲学博士Jared Baeten说：“艾滋病治疗不是一刀切的——开发每周一次的治疗方案可以帮助满足每个人的需求，旨在最大限度地提高艾滋病病毒感染者的长期疗效。”。“在CROI上展示的这些有前景的数据有助于恒耀娱乐更接近提供广泛选择的目标，这些选择可能有助于改变艾滋病毒治疗格局。”

在这项开放标签、主动对照研究中(邮编0552996)，Biktarvy上病毒学抑制的成年人（n=104）^®  （双替拉韦50 mg/恩曲他滨200 mg/替诺福韦艾拉酚胺25 mg片剂，B/F/TAF）以1:1的比例随机分配，每周一次口服伊沙曲韦2 mg和来那卡巴韦300 mg（n=52），或继续每日口服Biktarvy（n=52。参与者的中位年龄为40岁。18%的参与者在出生时被分配为女性，50%为非白人，29%为西班牙裔或拉丁裔。

根据恒耀娱乐食品药品监督管理局Snapshot算法，在第24周时，主要终点的结果为HIV-1 RNA≥50拷贝/mL（c/mL），结果显示，一名接受伊拉韦和来那卡巴韦治疗的参与者（1.9%）在第24周时的病毒载量超过50拷贝/mL；参与者后来在第30周抑制了依拉曲韦和来那卡巴韦。Biktarvy组的参与者在第24周的病毒载量均未超过50拷贝/mL。次要终点的结果，通过在第24周时HIV-1 RNA<50 c/mL的个体比例来衡量，表明改用每周一次的伊沙曲韦和来那卡巴韦治疗或继续服用Biktarvy的参与者在第24周均保持了相当高的HIV抑制率（94.2%对94.2%）。

伊斯拉韦和来那卡巴韦组报告的1级和2级治疗相关不良事件（TRAEs）包括口干和恶心（各3.8%）。Biktarvy组未报告1级和2级TRAE。两个治疗组均未报告与研究药物相关的3级或4级不良反应。两名参与者因与药物无关的不良事件而停用了依拉曲韦和来那卡巴韦。此外，治疗组之间CD4+T细胞计数或绝对淋巴细胞计数的变化没有差异。

默克研究实验室全球临床开发副总裁Elizabeth Rhee博士说：“恒耀娱乐管理和治疗艾滋病毒的策略必须随着艾滋病毒社区的需求而发展，恒耀娱乐很高兴在CROI上展示了伊斯拉韦和来那卡巴韦2期研究的这些有前景的首批数据。”。“吉利德和默克公司仍然致力于这一合作，并为可能需要额外选择来帮助维持病毒抑制的艾滋病毒感染者开发一种潜在的每周一次的口服疗法。”

第2阶段的研究将以开放标签的方式持续到第48周。长期数据将在未来的科学会议上公布。

Islatravir，无论是单独使用还是与来那卡巴韦联合使用，都是研究性的，在全球任何地方都没有获得批准。伊斯拉韦和来那卡巴韦联合用药的安全性和有效性尚未确定。

Lenacapavir，商品名为Sunlenca^® ，已在澳大利亚、加拿大、欧盟、以色列、日本、瑞士、阿拉伯联合酋长国、英国和恒耀娱乐获得批准，用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗耐多药艾滋病毒感染者。

请参阅下文了解Sunlenca的恒耀娱乐适应症和重要安全信息。请参阅下文，了解Biktarvy的恒耀娱乐指示和重要安全信息，包括黑框警告。

目前还没有治愈艾滋病毒或艾滋病的方法。

关于伊斯拉韦（MK-8591）

Islatravir（MK-8591）是默克公司正在评估的核苷逆转录酶易位抑制剂，用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1。有关默克公司HIV治疗和预防临床开发计划的概述，请点击 在这里. 

关于Sunlenca ^® 

Sunlenca（300 mg片剂和463.5 mg/1.5 mL注射液）[（lenacapavir）]是一种一流的长效HIV衣壳抑制剂，用于治疗HIV感染，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，治疗经验丰富的耐多药HIV成年人。Sunlenca是唯一一种每年两次的艾滋病毒治疗选择。根据起始选择，在首次长效来那卡巴韦注射之前或之时，苏伦卡片剂被批准在苏伦卡治疗开始期间口服。

Sunlenca的活性药物lenacapavir的多阶段作用机制与目前批准的其他抗病毒药物不同。虽然大多数抗病毒药物只作用于病毒复制的一个阶段，但Sunlenca旨在在其生命周期的多个阶段抑制HIV，并且没有已知的交叉耐药性 体外试验 其他现有药物类别。

Lenacapavir正在开发中，作为吉利德未来开发的HIV疗法的基础。目标是提供各种给药频率的长效口服和注射选择，与其他抗逆转录病毒药物联合治疗或作为单一预防药物。这种方法旨在帮助解决艾滋病毒感染者和可能从暴露前预防（PrEP）中受益的人的个人需求和偏好。来那卡巴韦用于预防艾滋病毒的研究正在进行中，来那卡巴韦用于这种用途的安全性和有效性尚未确定。在吉利德HIV预防和治疗研究项目的多个正在进行和计划中的早期和晚期临床研究中，Lenacapavir被评估为一种潜在的长效选择。

默克

在默克公司，即恒耀娱乐和加拿大以外的默沙东公司，恒耀娱乐围绕着恒耀娱乐的目标团结一致：恒耀娱乐利用尖端科学的力量来拯救和改善世界各地的生命。130多年来，恒耀娱乐通过开发重要药物和疫苗为人类带来了希望。恒耀娱乐渴望成为世界上首屈一指的研究密集型生物制药公司，今天，恒耀娱乐处于研究的前沿，提供创新的健康解决方案，促进人类和动物疾病的预防和治疗。恒耀娱乐培养多元化和包容性的全球劳动力，每天负责任地运营，为所有人和社区创造一个安全、可持续和健康的未来。有关更多信息，请访问 www.merck.com 并与恒耀娱乐联系 X（前推特）,  脸谱网,  一款图片分享应用,  YouTube 和 领英. 

默克公司对艾滋病的承诺

35年来，默克公司一直致力于艾滋病的科学研究和发现。今天，恒耀娱乐正在开发一系列抗病毒药物，旨在帮助人们管理艾滋病毒并保护人们免受艾滋病毒的侵害，目标是减轻全球日益增长的感染负担。恒耀娱乐仍然致力于与全球艾滋病毒界的其他人合作，应对阻碍结束疫情进展的复杂挑战。

关于吉利德艾滋病科学

35年来，吉利德一直是艾滋病领域的领先创新者，推动了治疗、预防和治愈研究的进步。吉利德研究人员已开发出12种HIV 药物，包括第一个治疗艾滋病毒的单片方案，第一个用于暴露前预防（PrEP）的抗逆转录病毒药物，以帮助减少艾滋病毒感染，以及第一个每年两次的长效注射艾滋病毒治疗药物。恒耀娱乐在 恒耀娱乐研究 帮助数百万人将艾滋病毒转化为可治疗、可预防的慢性疾病。

吉利德致力于持续的科学创新，为世界各地受艾滋病毒影响的人们不断变化的需求提供解决方案。通过 伙伴关系该公司还致力于改善教育，扩大 接近 解决护理障碍，目标是结束每个人、每个地方的艾滋病毒流行。吉利德是 辨识 在《关注艾滋病的资助者》发布的一份报告中，他是艾滋病相关项目的头号慈善资助者。

了解更多关于吉利德的信息 全球独特的合作 以及帮助结束全球艾滋病毒流行的工作。

恒耀娱乐对Sunlenca的适应症

Sunlenca是一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗因耐药性、不耐受或安全性考虑而无法使用当前抗逆转录病毒方案的多药耐药性HIV-1感染成年患者的HIV-1感染。

恒耀娱乐Sunlenca重要安全信息

禁忌症

• 编码： 与强效CYP3A诱导剂同时服用SUNLENCA是禁忌的。

警告和注意事项

• 免疫重建综合征在接受联合抗逆转录病毒（ARV）治疗的患者中，包括发病时间可变的自身免疫性疾病的发生。
• SUNLENCA的长效特性和潜在相关风险： SUNLENCA的残留浓度可能会在患者的体循环中停留长达12个月或更长时间。SUNLENCA可能会增加最后一次注射后9个月内开始使用的主要由CYP3A代谢的药物的暴露量和潜在的不良反应风险。就给药方案向患者提供建议，因为不依从可能导致病毒学反应丧失和耐药性发展。如果发生病毒学失败，如果可能的话，切换到替代方案。如果停用SUNLENCA，请在最后一次注射后28周内开始替代抑制性ARV方案。
• 注射部位反应 结节和硬结可能持续存在。

不良反应

• 最常见的不良反应 （发病率≥3%，所有等级）为注射部位反应（65%）和恶心（4%）。

药物相互作用

• 处方信息： 有关禁忌症、警告和潜在的重大药物相互作用的更多信息，包括临床评论，请参阅SUNLENCA的完整处方信息。
• 酶/转运蛋白： 强效或中度CYP3A诱导剂的药物可能会显著降低SUNLENCA的浓度。同时强烈抑制CYP3A、P-gp和UGT1A1的药物可能会显著增加SUNLENCA的浓度。最后一次注射SUNLENCA后9个月内开始服用SUNLENCA可能会增加主要由CYP3A代谢的药物的暴露量，这可能会增加不良反应的潜在风险。

剂量和给药

• 剂量： 从两种选择中的一种开始，然后每6个月进行一次维持给药。片剂可以与食物一起服用或不服用。
  • 启动选项1： 第1天：皮下注射927毫克，口服600毫克（2 x 300毫克片剂）。第2天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。
  • 启动选项2： 第1天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。第2天：口服600mg（2 x 300mg片剂）。第8天：口服300mg（1 x 300mg片剂）。第15天：皮下注射927mg。
  • 维护： 自最后一次注射之日起，每26周+/-2周皮下注射927mg。
• 漏服剂量： 在维持期内，如果自上次注射后已超过28周，并且临床上适合继续SUNLENCA治疗，则从第1天、选项1或选项2开始重新开始给药方案。

妊娠和哺乳

• 怀孕： 关于怀孕期间使用SUNLENCA的人体数据不足。抗逆转录病毒妊娠登记处（APR）已经建立。
• 哺乳期： 由于HIV-1传播的可能性，应指示感染HIV-1的人不要母乳喂养。

恒耀娱乐Biktarvy适应症

Biktarvy是一种完整的治疗方案，用于治疗体重至少14公斤、没有抗逆转录病毒治疗史的成人和儿童患者的人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染，或在那些病毒学上受到抑制（HIV-1 RNA低于每毫升50个拷贝）、没有治疗失败史、没有已知或疑似与比替拉韦或替诺福韦耐药性相关的替代方案的患者中替代目前的抗逆转录病毒方案。

Biktarvy的恒耀娱乐重要安全信息

盒装警告：乙肝治疗后急性加重

• 据报道，同时感染HIV-1和HBV并停止使用含有恩曲他滨（FTC）和/或富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）的产品的患者会出现严重的乙型肝炎急性加重，并且可能会在停止使用BIKTARVY时发生。密切监测同时感染HIV-1和HBV并停止服用BIKTARVY的患者的肝功能，并进行至少几个月的临床和实验室随访。如果合适，可能需要抗乙肝治疗。

禁忌症

• 编码：请勿将比卡尔韦与多非利特或利福平一起使用。

警告和注意事项

• 药物相互作用： 请参阅禁忌症和药物相互作用部分。在治疗前和治疗期间考虑药物相互作用的可能性，并监测不良反应。
• 免疫重建综合征， 包括发病时间可变的自身免疫性疾病的发生。
• 新发或恶化的肾功能损害： 含有替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的产品报告了上市后肾功能损害病例，包括急性肾功能衰竭、近端肾小管病变（PRT）和范可尼综合征。除接受慢性血液透析的病毒学抑制成年人<15 mL/min外，估计肌酐清除率（CrCl）<30 mL/min的患者不得开始服用BIKTARVY。肾功能受损和/或服用肾毒性药物（包括非甾体抗炎药）的患者发生肾脏相关不良反应的风险增加。对于出现临床显著肾功能下降或范可尼综合征迹象的患者，应停止服用比开他韦。
  
  肾脏监测： 在开始BIKTARVY之前或之时以及在治疗期间，根据临床情况评估所有患者的血清肌酐、肌酐、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，评估血清磷。
• 乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性： 据报道，使用核苷类似物（包括FTC和TDF）会导致死亡病例。如果临床或实验室结果表明出现乳酸酸中毒或明显的肝毒性，包括在没有明显转氨酶升高的情况下出现肝肿大和脂肪变性，请停止服用BIKTARVY。

不良反应

• 最常见的不良反应在144周的临床研究中（发病率≥5%；所有等级），腹泻（6%）、恶心（6%）和头痛（5%）。

药物相互作用

• 处方信息：有关禁忌症、警告和潜在的重大药物相互作用的更多信息，包括临床评论，请参阅比开他韦的完整处方信息。
• 酶/转运蛋白：诱导P-gp或同时诱导CYP3A和UGT1A1的药物可以显著降低BIKTARVY成分的浓度。抑制P-gp、BCRP或同时抑制CYP3A和UGT1A1的药物可能会显著增加BIKTARVY成分的浓度。BIKTARVY可以增加作为OCT2或MATE1底物的药物浓度。
• 影响肾功能的药物： 与降低肾功能或竞争活性肾小管分泌的药物联合使用比开他韦可能会增加FTC和替诺福韦的浓度以及不良反应的风险。

剂量和给药

• 剂量： 体重≥25 kg的成人和儿童患者：1片含有50 mg双替拉韦（BIC）、200 mg恩曲他滨（FTC）和25 mg替诺福韦艾拉酚胺（TAF）的片剂，每日一次，可带食或不带食。体重≥14 kg至<25 kg的儿科患者：1片含有30 mg BIC、120 mg FTC和15 mg TAF的片剂，每天服用一次，有或没有食物。对于无法吞咽整片药片的儿童，只要在大约10分钟内摄入所有部分，就可以将药片分开服用。
• 肾功能损害： 对于体重≥25 kg的患者，不建议用于CrCl 15至<30 mL/min的患者，或未接受慢性血液透析的<15 mL/min患者，或接受慢性血液血液透析且无抗逆转录病毒治疗史的<15 mL/min患者。对于体重≥14 kg至<25 kg的患者，不建议用于CrCl<30 mL/min的患者。
• 肝损伤： 不建议用于严重肝损伤患者。
• 在启动之前或启动时： 对患者进行HBV感染检测。
• 在开始治疗之前或治疗期间： 在临床上适当的情况下，评估所有患者的血清肌酐、肌酐、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者，评估血清磷。

妊娠和哺乳

• 怀孕： 关于妊娠期使用比卡尔韦的人体数据不足。Dolutegravir是另一种整合酶抑制剂，与神经管缺陷有关。讨论在怀孕和受孕期间使用比卡尔韦的益处和风险。抗逆转录病毒妊娠登记处（APR）已经建立。联邦贸易委员会APR的可用数据显示，与恒耀娱乐参考人群相比，出生缺陷率没有差异。
• 哺乳期： 由于HIV-1传播的可能性，应指示感染HIV-1的妇女不要母乳喂养。

吉利德前瞻性声明

本新闻稿包括1995年《私人证券诉讼改革法案》所指的前瞻性陈述，这些陈述受到风险、不确定性和其他因素的影响，包括吉利德在目前预期的时间内或根本无法启动、推进或完成临床试验或研究的能力，以及正在进行的和额外的临床试验或试验（包括涉及Biktarvy和lenacapavir的试验或研究）可能产生不利结果的可能性；与监管申请和相关备案和批准时间表有关的不确定性，包括目前正在评估的适应症的潜在申请；吉利德可能会做出战略决定，停止这些项目的开发，因此，这些项目可能永远无法成功商业化用于目前正在评估的适应症；以及上述任何一项所依据的任何假设。吉利德提交给恒耀娱乐证券交易委员会的截至2023年12月31日的10-K表格年度报告详细描述了这些和其他风险、不确定性和因素。这些风险、不确定性和其他因素可能会导致实际结果与前瞻性陈述中提到的结果存在重大差异。除历史事实陈述外的所有陈述均可视为前瞻性陈述。读者需注意，任何此类前瞻性陈述都不能保证未来的业绩，并涉及风险和不确定性，请注意不要过度依赖这些前瞻性陈述。所有前瞻性陈述均基于吉利德目前可用的信息，吉利德不承担任何义务，也不打算更新任何此类前瞻性陈述。

恒耀娱乐新泽西州拉威市股份有限公司默克公司的远期预订声明

本新闻稿由恒耀娱乐新泽西州拉威市股份有限公司默克公司（“公司”）发布，包括1995年《恒耀娱乐私人证券诉讼改革法案》安全港条款意义上的“前瞻性声明”。这些声明基于公司管理层当前的信念和期望，并受到重大风险和不确定性的影响。对于管道候选人，无法保证候选人将获得必要的监管批准，也无法保证他们将在商业上取得成功。如果基本假设被证明是不准确的，或者风险或不确定性成为现实，实际结果可能与前瞻性陈述中的结果存在重大差异。

风险和不确定性包括但不限于一般行业状况和竞争；一般经济因素，包括利率和货币汇率波动；恒耀娱乐和国际上制药行业监管和医疗保健立法的影响；全球卫生保健成本控制趋势；竞争对手取得的技术进步、新产品和专利；新产品开发中固有的挑战，包括获得监管部门的批准；公司准确预测未来市场状况的能力；制造困难或延误；国际经济金融不稳定和主权风险；对公司专利和其他创新产品保护的有效性的依赖；以及面临诉讼，包括专利诉讼和/或监管行动。

公司没有义务公开更新任何前瞻性声明，无论是由于新信息、未来事件还是其他原因。可能导致结果与前瞻性陈述中描述的结果存在重大差异的其他因素，请参阅该公司截至2023年12月31日的10-K表格年度报告以及该公司向恒耀娱乐证券交易委员会（SEC）提交的其他文件，这些文件可在SEC的网站上找到(www.sec.gov).

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资料来源：吉利德科学股份有限公司。